Ibuprofen,它是一種丙酸類之非類固醇類的抗發炎藥物,並為一種[+]S-和[-]R-enantiomers的消旋混合物(racemic mixture)。
Ibuprofen在1984年於美國上市時為成人使用之處方用藥,繼而在1989年其懸浮液製劑核准可使用於6個月以上發燒兒童作為解熱之處方用藥。
由於此藥於多個研究均顯示其安全性及有效性,與Acetaminophen比較下,證實具有更快速且長效的解熱效果,特別是39℃以上的高燒更能顯現其療效,基於此製劑具有極高的有效性和安全性,故FDA於1984年核准可於OTC進行銷售,於是Ibuprofen suspension成為一般家庭之常備解熱用藥。
Ibuprofen suspension於臨床的療效不只用來解熱同時亦可緩解因感冒、流行性感冒、喉嚨痛、頭痛和牙痛所引起的疼痛,由於目前於市面上的解熱以及止痛製劑廣用於兒童的成分約有三種,分別為Ibuprofen、Aspirin以及Acetaminophen。
Aspirin由於易引起Reye’s syndrome,所以美國醫葯評估聯盟(American Medical Association Drug Evaluations Subscription)在1990年時建議有此類症狀時可改用Ibuprofen治療。
而另一個解熱鎮痛劑Acetaminophen則常因不慎給藥而造成劑量過大產生肝中毒的情況,故依據臨床資料顯示Ibuprofen是比Aspirin和Acetaminophen較具有耐受性的解熱止痛劑。
【臨床藥理】
Ibuprofen是一種非類固醇類的抗發炎藥物,具有抗發炎、止痛和解熱的功效。
作用機轉為作用於cyclooxygenase而抑制前列腺素的合成。消旋(Racemic)的Ibuprofen經吸收後,會有60﹪[-]R-enantiomer和40﹪[+]S-enantiomer分佈於體內,其中60﹪[-]R-form會轉變為[+]S-form,Ibuprofen的生物活性則與[+]S-form有關。研究顯示由於Ibuprofen具有脂溶性的基團所以可通過BBB進入到CNS,而且出現的通常是[+]S-form,而此活性異構物會抑制前列腺素的合成而產生降溫效果。
由於Ibuprofen具有消旋混合物(racemic mixture)的特性,需經由生物轉換(bioconversion)的作用,因此可以延長解熱效果,其作用期約6-8小時。
Ibuprofen 經口投與後可快速吸收,血漿蛋白結合率約99﹪,其吸收速率不因年齡大小影響,給予後約1-2小後可達最高血中濃度,其半衰期約2小時,於肝臟中代謝,約有90﹪代謝物會排除於尿液中。
【臨床效果】
一項針對2歲至11歲發高燒的兒童患者之臨床試驗,使用不同劑量Ibuprofen(5mg/kg&10mg/kg)與Acetaminophen及安慰劑比較,結果顯示於服用4小時、6小時和8小時後,使用Ibuprofen 10mg/kg組之解熱效果優於Acetaminophen 10mg/kg組。(P<0.05﹪)
利用Ibuprofen、Aspirin和Acetaminophen治療感冒、流行性感冒或是喉嚨疼痛,觀察病人對此三種藥物整體觀點。
針對NSAIDs藥物在治療幼年型類風濕性關節炎患者上,各種臨床試驗所得之結果顯示,Ibuprofen suspension獲得臨床醫師評估最好的治療藥物。
Summary of result obtained in various clinical trials of NSAIDs in juvenile rheumatoid arthritis
【適應症】消炎、鎮痛及解熱
孩童
1. 6個月以上孩童之解熱。
2. 6個月以上孩童輕至中度疼痛之解除。
3. 解除幼年型關節炎之症候及症狀。
成人
1. 解除輕至中度疼痛。
2. 治療原發性經痛。
3. 解除類風濕性關節炎及骨關節炎之症候及症狀。
【用法用量】使用前需搖勻。本藥須由醫師處方使用。
孩童
解熱:
止痛:用於6個月到12歲孩童解除輕至中度疼痛時,每6~8小時建議劑量為0.5 ml/kg。建議之每天最高劑量為2.0 ml/kg。。
幼年型關節炎:建議劑量為每天1.5 ml/kg到 2.0 ml/kg,分為3到4次服用。若症狀輕微,適當劑量為每天1.0 ml/kg。
成人
止痛:必要時每4到6小時給予20 ml以解除輕至中度的疼痛。
原發性經痛:若需要時,在疼痛剛開始發生時,每4小時給予20 ml,以減輕疼痛。
類風濕性關節炎和骨關節炎,包括慢性病的突發症狀:建議劑量每天為60 ml - 160 ml。
依個別需要:Ibuprofen的投與劑量需適合每一位病患,可因症狀的嚴重性或病患對藥物的反應依建議劑量有所增減。
【副作用】
最常見副作用為胃腸不適,偶有噁心、嘔吐、皮膚發紅、便秘、搔癢等。
【孕婦級數】
前六個月為B級,後六至九個月為D級
【結論】
Ibuprofen Suspension被FDA核准於OTC販售使用,作為解熱劑以及緩解輕至中度的疼痛,持續的研究顯示,Ibuprofen的安全性及有效性與Acetaminophen互相比較,具有較長的作用期(Ibuprofen 作用期為6-8小時,Acetaminophen作用期為3-4小時)以及較少的副作用,Ibuprofen的作用快速且藥效持久。
(林秋吟 藥師)
參考文獻
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2. Pediatric Nursing March-April 1996, 22(2). p118-120.
3. Clin Pharmacol Ther July 1989, 46(1) p9-17.
4. Eur J Clin Pharmacol 1994, 46, p197-201.
5. The Journal of Pediatric 1990, 117(4) p645-652.
6. Int J Clin Pract 2002,56(10) p732-734.
7. Pediatrics 1992,89(1) p166
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- 2樓. 雲水人間2010/01/18 14:09
非類固醇抗炎止痛退熱劑(NSAID)的使用與非何杰金氏淋巴瘤無關
翰晃 | 2006 九月 22
最近美國的加州大學Holly醫師的研究報告認為NSAID的使用與非何杰金氏淋巴瘤無關,不過對女性來講使用COX-2拮抗劑的話可能有些關係。他的研究從2001到2004年,用流行病學的角度來研究長期使用NSAID的病患與淋巴瘤的關係,分析的條件包括:年齡、性別、居住地都相同的服用者及一般民眾作為比較,採用問卷調查的方式,實驗組是20年來所吃的阿斯匹靈、NSAID、COX-2拮抗劑等,共有1,000名個案;另外1,060位條件相同的健康人作為對照組。他們發現阿斯匹靈的使用者男性比女性多,而女性一般使用NSAID、COX-2拮抗劑較多,這20年來長期使用藥物女性佔60%男性佔54%,追蹤結果他們發現NSAID的使用與非何杰金氏淋巴瘤無關,女性而言使用阿斯匹靈3到9年可以減少59%發生非何杰金氏淋巴瘤,所以女性使用COX-2拮抗劑可能會增加非何杰金氏淋巴瘤的危險性。
雲水人間 - 1樓. 雲水人間2009/04/14 14:02
在疼痛產生馬上投予止痛藥,會比疼痛產生一陣子再投予來的有效,而且需要的劑量也較低,使用的劑量較低,副作用也就較低。
NSAID類藥物也是有嚴重的副作用,例如對胃的影響,對腎臟的傷害,很多胃穿孔、腎衰竭的病患都是長期服用這類藥物造成。
雲水人間