

Loperamide原來是透過腸道的類鴉片受體(Opioid receptor),藉由抑制副交感神經之Acetylcholine的釋出,降低胃腸肌肉張力,抑制腸道蠕動和延長糞便通過時間,縮減糞便體積,進而達到止瀉的作用,原則上此藥不會越過血腦屏障(Blood Brain Barrier)進入中樞神經,但高劑量給藥,則有作用於腦部的情形,而出現一些令人爽快(Euphoric)的效果,一般的副作用為便秘、腹痛、頭暈及噁心,如果到達中毒的劑量,可能合併心律不整,事實前述兩例的死因都被認為是心毒性(Cardiotoxicity)。
自從美國FDA,在不久前開始嚴格控管成癮性止痛藥的處方與流通以後,藥癮者越來越難找到他們的最愛,而轉向同樣可以”爽=Get High”的替代藥物,所謂戒斷症狀,剛好就是嗎啡類藥物的副作用顛倒過來的現象,如常見的便祕會變成腹瀉。
本來在文獻上已有報告說:正常劑量的Loperamide,用來治療戒斷症候群包括腹瀉是安全的,但每天劑量的上限是8 cap或16mg。前述兩個案例,都是每天自己口服(Self-treat)超量的Loperamide上百顆或以上(相信吞得很辛苦!
),且連續吃好幾個星期,其血中濃度都被證實是高達正常值的數十倍(25-50)。
另有一篇作者O’Connell也發現,藥癮者有類似的病史與病程,劑量更大且濫用期間更長,但病人僥倖存活。這些都是實際發生的案例,屬於軼事型的證據(Anecdotal evidence),目前除了在藥癮猴子的動物實驗已證明高劑量,可以預防戒斷症狀的發生以外,在人體尚無科學根據。
據說在美國的大賣場Costco,一大瓶有400顆的Imodium只賣7.59美金,是低收入者也能買得起的低價藥物,難怪在紐約時報的相關報導中,此藥被比喻為窮人的美沙冬(Methadone),因為使用目的與有名的Methadone相同,是用來戒癮,且超便宜的。
綜上所述,Loperamide的不當使用或濫用,目前或許還沒太多人聽過,但有可能在不久的將來也會遍及全球,掀起流行不當的熱潮,病安工作者還是有必要追求新知識,非知不可。