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碳酸酐酶抑制劑 Carbonic anhydrase inhibitors
2010/11/25 15:56
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碳酸酐酶抑制劑 Carbonic anhydrase inhibitors

碳酸酐酶(carbonic anhydrase)的作用主要是催化二氧化碳與水合成碳酸(同時也加速碳酸分解為二氧化碳與水);碳酸在體內又可快速分解為氫離子與碳酸氫根離子。碳酸酐酶存在體內許多部位,與身體細胞水分的移動及酸鹼平衡有相當大的關聯。乙醯胺基硫唑嘧錠(acetazolamide)是最早被發現的碳酸酐酶抑制劑,其是因為在研究磺胺類藥物的副作用時意外被發現;抑制碳酸酐酶對身體的酸鹼平衡有明顯的影響,但同時也提供一定的臨床用途。

多噻磺胺(dorzolamide)及布林左胺(brinzolamide)亦屬於磺胺類藥物的碳酸酐酶抑制劑,由於具有較高的角膜穿透性,因而被研發作為局部眼用藥劑;抑制眼球內睫狀體的碳酸酐酶活性,可降低房水的產生,使得眼壓下降。

國內使用之口服碳酸酐酶抑制劑主要為乙醯胺基硫唑嘧錠,商品名包括Acetazolamide、Acetazolamox、Ailopan、Atenezol、Azol、Diamox、Diazamide等。國內目前之碳酸酐酶抑制劑眼藥水則包括愛舒壓點眼懸液劑(Azopt)及舒露瞳點眼液劑(Trusopt)等。

藥理機轉:
碳酸酐酶抑制劑可抑制碳酸酐酶的作用,進而影響氫離子及碳酸氫根離子的生成,最終影響其他離子與水分在細胞膜內外的移動;其作用在腎臟可降低水分的吸收而產生利尿,作用在眼睛睫狀體可抑制房水的分泌,進而降低眼壓。此外,由於碳酸酐酶抑制劑可使得身體血液產生代謝性偏酸的現象,因而可增加呼吸速率,預防高山症的發生。

適應症:
眼用碳酸酐酶抑制劑主要用於治療高眼壓症及慢性隅角開放型青光眼。
口服碳酸酐酶抑制劑主要用於治療急性青光眼、高山症、高腦壓症、癲癇等;此外,亦有利尿之作用。

副作用:
一、眼用碳酸酐酶抑制劑偶可見的副作用為眼睛刺痛感、灼熱感、癢、流淚、視力模糊、及角結膜炎等,極少會發生全身性副作用。
二、口服使用的副作用包括:頭痛、苦澀感、胃腸道不適、發熱、發疹、腎結石、骨髓抑制、血小板減少性紫斑、溶血性貧血、粒性白血球缺乏、全血球減少、及代謝性酸中毒等。

禁忌:
對磺胺藥曾有過敏病史、蠶豆症、孕婦、血鈉或血鉀過低、肝腎功能不良、腎上腺衰竭、以及血氯過高的患者,應避免使用。

乙醯胺基硫唑嘧錠的基本化學結構,可參考下列網址:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/ba/Acetazolamide.svg/174px-Acetazolamide.svg.png

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